利匹韦林(RPV、Rilpivirine)：是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，临床用于初治成人的HIV-1感染。［要求病毒载量≤100,000copies/ml］

推荐用量：

12岁及以上且体重≥35kg的患者是25mg，每日1次，每次1片，随餐口服。适合与其他抗反转录病毒药联用。

一、利匹韦林？还是依非韦伦？

研究表明，利匹韦林治疗组与依非韦伦对照组，治疗12个月后病毒载量无法检出，数据分别有83%和80%，说明利匹韦林与依非韦伦效果相当。

利匹韦最大的优点是没有依非韦伦带来的焦虑、失眠、抑郁、健忘及噩梦异梦。

大量临床数据显示：依非韦伦换成利匹韦林，中枢神经系统副作用明显改善，不影响抗病毒效果的，且与中枢神经系统药物之间的相互作用也较少，安全性好。

唯一的“缺点”就是服用利匹韦林需要随餐，而且有热量要求。

利匹韦林与依非韦伦的不良反应对照 

二、孕妇及哺乳期妇女用药

利匹韦林妊娠药物分级为B，对胎儿无危害或无副作用，孕期一般可安全使用。但是，临床研究并不总能预示人体反应，因此，只有胎儿潜在获益大于潜在风险时，才能在妊娠期间使用利匹韦林。

目前，尚不清楚利匹韦林是否会经人的乳汁分泌，为防止存在传播HIV的风险以及母乳喂养婴儿发生不良事件的可能，因此，建议正在服用利匹韦林时不可哺乳。

三、可能的副作用

利匹韦林主要通过肝脏代谢，因此肝功能损伤是常见的副作用。

在一项8例轻度肝损伤（Child-Pugh评分A级）受试者与8例无肝损伤受试者对照，8例中度肝损伤（Child-Pugh评分B级）受试者与8例无肝损伤受试者对照的研究中，轻度肝损伤受试者多次给药后利匹韦林暴露量增高47%，中度肝损伤受试者增高5%。轻度或中度肝损伤患者中无需调整剂量。目前尚未在重度肝损伤（Child-Pugh评分 C级）患者中进行有关本品的研究。

四、用药禁忌

下列药物会降低或升高利匹韦林的血药浓度，导致病毒学治疗失败或加重肝肾损害，临床上应注意配伍。

1.抗病毒类

①不建议与其他非核苷类反转录酶抑制剂联用（依非韦伦、奈韦拉平等）；

②与蛋白酶抑制剂（多替拉韦、拉替拉韦）合用时可能导致利匹韦林血药浓度上升；

③不建议与埃替格韦/考比司他联用；

④利匹韦林与克力芝合用时无需调整剂量；

2.升高胃酸药物   

①抗酸药（氢氧化铝或镁、碳酸钙等）或H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁），可能会导致利匹韦林的血浆浓度显著降低，服用上述药物应提前2小时或延后4小时；

②质子泵抑制剂（奥美拉唑等）会导致本品血药浓度下降40%，禁止联用。

3.抗生素类

①抗结核：不建议与利福平、利福喷丁联用；与利福布汀同时使用可能会导致利匹韦林的血浆浓度降低，合用期间，应将利匹韦林剂量提高至50mg，每日1次。停止合用后，恢复至每日一次，每次25mg；

②大环内酯类：与克拉霉素、红霉素和泰利霉素同时使用可能会导致利匹韦林的血浆浓度升高。应考虑使用替代药物，比如阿奇霉素；

③抗真菌药：与吡咯类抗真菌药同时使用可能会导致利匹韦林的血浆浓度升高，无需调整剂量。吡咯类抗真菌药与本品合用时，应对真菌感染进行临床监控，防止出现突破性真菌感染；

④抗HCV药物：治疗HCV的直接抗病毒药物中，达塞布韦片、Parataprevir、Ombitasivir/RTV的治疗方案会大幅增加利匹韦林的血药浓度150%～225%，有致QT间期延长的风险，不建议联用。

4.中枢神经药物

①抗癫痫药：苯妥英钠、苯巴比妥、奥卡西平和卡马西平可能会导致利匹韦林的血药浓度下降，禁止联用;

②苯二氮ZAOZI002类镇静药物：与利匹韦林联用时，需监测阿普唑仑的疗效，目前尚无联用的药效学数据。其他药物不需要进行剂量调整和监测。

5.其他类

①禁止联用：地塞米松及金丝桃草（土连翘）；

②PDE5抑制剂：不建议与阿伐那非（一种治疗男性性功能障碍ED的药物）合用；

③本品与已知的可能导致尖端扭转型室性心动过速的药物同时使用时需谨慎。

注：更换药物或其他药物同服，请遵医嘱。

利匹韦林（PRV）已纳入国家基本医疗保险药品目录，有效减轻患者经济负担。

文章来源于白桦林健康资讯 ，作者安东

参考资料：1、《国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册（第四版）》